Зиртек при грудном вскармливании

Фармакологические свойства

Лекарственное средство Зиртек обладает противоаллергическими свойствами, которые обусловлены ингибированием гистаминовых рецепторов. Основное активное вещество лекарства – цетиризин, конкурентный антагонист гистамина, проявляющий противозудное и антиэкссудативное действие.

Воздействуя на ранних стадиях возникновения гистаминозависимых аллергических проявлений, и ограничивая высвобождение воспалительных медиаторов на более поздних стадиях, активное вещество снижает эозинофильную и нейтрофильную миграцию. Оказывает стабилизирующее воздействие в отношении мембран мастоцитов и лаброцитов. А также снижает свойства капиллярной проницаемости и спазмы гладкой мускулатуры, блокирует развитие тканевой отечности, уменьшает возможность реакции кожных покровов на введение специфических аллергенных веществ и на холод. В период проведения терапии Зиртеком уменьшается пароксизмальное нарушение бронхиальной проходимости при заболевании астмой.

Цетиризин не обладает седативным действием, а также выраженными антихолинергическими и антисеротониновыми свойствами.

При употреблении стандартной дозировки активного вещества воздействие может наблюдаться через промежуток времени от двадцати до шестидесяти минут. Длительность эффекта продолжается более суток.

Соматические триггеры зуда

Генерализованный зуд, возникающий без сопутствующих проявлений на коже, может быть обусловлен разными причинами – от ксероза кожи до эндокринологических патологий или карциномы

Именно поэтому в клинической практике не следует пренебрегать оценкой этого важного прогностического симптома

К относительно доброкачественным этиологическим факторам относятся лекарственные аллергические реакции, сухость кожи, чесотка и первичные дерматологические заболевания. Чаще всего кожный зуд наблюдается при сухой коже. У пациентов старшего возраста он отмечается в 10-50% случаев . Генерализованный зуд встречается у 13% пациентов с хронической почечной недостаточностью и у 70-90% находящихся на гемодиализе . Заболевания печени, сопровождающиеся холестазом (первичный билиарный цирроз печени, холестаз, вызванный приемом пероральных контрацептивов, внутрипеченочный холестаз при беременности и др.), также часто становятся причиной кожного зуда .

Среди гематологических заболеваний, вызывающих зуд, можно назвать полицитемию, железодефицитные анемии, эндокринных – тиреотоксикоз и сахарный диабет .

Кожный зуд – частое клиническое проявление СПИДа и связанных с ним саркомы Капоши, оппортунистических инфекций. Так, зуд с высыпаниями на коже или без таковых наблюдается у 84% больных СПИДом, у 35,5% пациентов с саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа. Ассоциированные со СПИДом оппортунистические инфекции сопровождаются зудом в 100% случаев .

Установлено, что кожный зуд может появиться при злокачественных заболеваниях. Например, при ходжкинской лимфоме зуд отмечается у 10-25% больных, характеризуется большой интенсивностью и ограниченной локализацией, чаще на нижней части ног. В некоторых случаях указанный симптом предшествует диагностике лимфомы и может служить показателем менее благоприятного прогноза заболевания, чем лихорадка или снижение массы тела . Аденокарциномы и плоскоклеточный рак различных органов (желудка, поджелудочной железы, легких, толстой кишки, головного мозга, молочной железы, простаты) сопровождаются зудом на более обширных участках кожного покрова: на ногах, верхней части туловища и разгибательных поверхностях верхних конечностей. При этом наблюдается прямая зависимость между наличием зуда и активностью/рецидивом онкологического заболевания .

Вторичный зуд кожи, как правило, связан с приемом лекарственных препаратов, таких как производные опия (кокаин, морфин, буторфанол), фенотиазины, толбутамид, эритромицин, анаболические гормоны, эстрогены, прогестины, тестостерон, аспирин, хинидин и другие противомалярийные препараты, биопрепараты (моноклональные антитела), витамин B. Кроме того, известно, что зуд может быть субклиническим проявлением гиперчувствительности к любому лекарственному средству .

Поскольку зуд наблюдается не только при дерматологических патологиях, целесообразно проводить тщательное обследование пациента (рис. 1) и лечить пациентов с учетом выявленной патологии.

Рис. 1.Алгоритм диагностики кожного зуда

Опыт применения

Под нашим наблюдением находилось 75 пациентов в возрасте от 18 до 76 лет (34 мужчины и 41 женщина) с диагнозами «атопический дерматит», «аллергический дерматит», «хроническая экзема в стадии обострения», «красный плоский лишай», «токсидермия» (рис. 2).

Рис. 2. Распределение больных по нозологиям

Все больные получали топическую и системную терапию, включавшую антигистаминный препарат Цетрин (цетиризин) в дозе 10 мг один раз в сутки на ночь. Длительность терапии – от 14 до 21 дня в зависимости от диагноза. Эффективность купирования зуда пациенты оценивали по балльной системе: 0 баллов – отсутствие зуда, 1 балл – слабый зуд (присутствует, но не беспокоит), 2 балла – умеренный (беспокоит, но не мешает ежедневной активности и/или сну), 3 балла – тяжелый/интенсивный зуд (беспокоит и мешает ежедневной активности и/или сну).

Максимальное снижение интенсивности зуда наблюдалось уже через 3 часа от приема препарата в первые пять суток (рис. 3).

Рис. 3. Средняя субъективная оценка интенсивности зуда после применения препарата

В дальнейшем уменьшение зуда или его отсутствие отмечалось к 10-му дню терапии с одновременным уменьшением клинических проявлений заболеваний (рис. 4).

Рис. 4. Динамика клинических проявлений

Полученные результаты демонстрируют высокую эффективность Цетрина (цетиризина) в терапии хронических и острых дерматозов. Цетрин (цетиризин) отличается выраженным противозудным эффектом, а также уменьшает другие клинические проявления аллергодерматозов (инфильтрацию, эритему). Кроме того, в качестве симптоматической терапии препарат может применяться и при соматических заболеваниях.

Список литературы:

Duncan W.C., Fenske N.A. Cutaneous signs of internal disease in the elderly // Geriatrics. 1990. Vol. 45. № 8. P. 24-30.
Masmoudi A., Hajjaji Darouiche M., Ben Salah H. et al. Cutaneous abnormalities in patients with end stage renal failure on chronic hemodialysis. A study of 458 patients // J. Dermatol. Case Rep. 2014. Vol. 8. № 4. P. 86-94.
Abel E.A., Farber E.M. Malignant cutaneous tumors // Scientific American Medicine / eds. E. Rubenstein, D.D. Federman. Section XII. New York: Scientific American, Inc., 1992. P. 1-20.
Dangel R.B. Pruritus and cancer // Oncol. Nurs. Forum. 1986. Vol. 13. № 1. P. 17-21.
Bernhard J.D. Clinical aspects of pruritus // Dermatology in General Medicine / eds. T.B. Fitzpatrick, A.Z. Eisen, K. Wolff et al. 3rd ed. Chapter 7. New York: McGraw-Hill, 1987. P. 78-90.
Смирнова Г.И. Антигистаминные препараты в лечении аллергических болезней у детей. М., 2004.
Гущин И.С. Цетиризин – эталон Н1-антигистаминного средства // Мистецтво лiкування. 2009. № 5. С. 60-70.
Belsito D. Second-generation antihistamines for the treatment of chronic idiopathic urticaria // J. Drugs Dermatol. 2010. Vol. 9. № 5. P. 503-512.
Grant J., Riethuisen J., Moulaert B., DeVos C. A double-blind, randomized, single-dose, crossover comparison of levocetirizine with ebastine, fexofenadine, loratadine, mizolastine, and placebo: suppression of histamine-induced wheal-and-flare response during 24 hours in healthy male subjects // Ann. Allergy Asthma Immunol. 2002. Vol. 88. № 2. P. 190-197.
Kavosh E., Khan D. Second-generation H1-antihistamines in chronic urticaria: an evidence-based review // Am. J. Clin. Dermatol. 2011. Vol. 12. № 6. P. 361-376.
Волосовец А.П., Кривопустов С.П., Павлик Е.В. Роль аллергического воспаления в повседневной врачебной практике. Оптимизация противоаллергической терапии // Медицинская литература (Киев). 2010. № 1. С. 70-75.
Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапия хронической крапивницы // Российский аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69-74.

Лечение

Терапевтические методы лечения должны быть направлены прежде всего на устранение патогенетических факторов.

Пациентам показаны седативные препараты (особенно при интенсивном хроническом зуде), эмоленты (для уменьшения сухости кожи, являющейся как причиной, так и следствием зуда), топические отвлекающие средства (холодные примочки, ментол-содержащие средства и пр.), антигистаминные препараты, которые в подавляющем большинстве случаев являются препаратами первой линии.

Существуют два поколения антигистаминных препаратов: седативные (Супрастин, Тавегил, Диазолин, Димедрол, Фенкарол, Фенистил) и неседативные/слабо седативные (цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, фексофенадин, эбастин, рупатадин).

Важно отметить, что, несмотря на необходимость приема седативных препаратов, антигистаминные препараты первого поколения (обладающие помимо антигистаминного седативным эффектом) лучше не использовать. Во-первых, сон при их применении нефизиологичный (препараты угнетают фазу быстрого сна)

Во-вторых, множественные побочные эффекты, характерные для этой группы лекарственных средств, ограничивают возможность их применения у большой группы пациентов с сопутствующими заболеваниями. Поэтому в качестве седативных препаратов лучше использовать транквилизаторы, а при выборе антигистаминных препаратов предпочтение следует отдавать блокаторам второго поколения.

Особое место среди них занимает цетиризин.

Дозировка и способ использования

Лекарственное средство Зиртек употребляется пероральным способом.

Для пациентов, старше шести лет обычно назначается в дозировке 10 мг (одна таблетка или двадцать капель) ежесуточно.

Для взрослых прием происходит одноразово в день, для детей доза делится на две равные части по 5 мг и принимается два раза в день. Однако количество вещества, равное 5 мг может быть достаточным для снятия симптомов аллергии.

Пациентам детского возраста от двух и до шести лет активное вещество назначается в дозировке 2,5 мг или 5 капель, дважды в сутки или одноразовая суточная доза 5 мг.

Пациентам в возрасте от одного до двух лет назначается по 2,5 мг(5 капель) до двух раз в день.

Самым маленьким пациентам, от шести месяцев до года назначают 2,5 мг активного вещества или 5 капель одноразово в день.

В случае заболеваний почек и у больных, находящихся в пожилом возрасте необходима коррекция дозы в соответствии с величиной клиренса креатинина.

Для взрослых пациентов с заболеванием почек рекомендуются следующие дозировки медицинского средства Зиртек.

При заболевании легкой степени, клиренс креатинина от 50 до 80 -10мг активного вещества в день.
При средней форме тяжести заболевания, клиренс креатинина от 30 до 50 – 5 мг в день.
При тяжелой форме заболевания, клиренс креатинина до 30 – 5 мг активного вещества с интервалом в 24 часа.
При терминальной стадии почечной недостаточности, у больных находящихся на диализе употребление лекарственного средства запрещено.

Состав и форма выпуска

Антигистаминный препарат выпускается в трех стандартных формах, рассчитанных на использовании в лечении аллергических реакций у детей от 1 года и взрослых людей. Капли упакованы в специальный флакон с пипеткой-дозатором, прозрачны, могут иметь соломенный оттенок. Стеклянная упаковка имеет темный цвет, объем 20 мл, дополнена крышкой для капельного использования.
Сироп отличается лишь объемами и концентрацией действующего вещества. Флакон 100 мл дополнен мерной ложкой.
Таблетированная форма препарата представлена в виде белых продолговатых пилюль, имеющих риску на одну из сторон для безопасного деления на разовые дозы. Блистер содержит 7 или 10 шт. Помимо основного биологически активного компонента – цетиризина дигидрохлорида в составе присутствуют другие вещества. Наружная оболочка содержит ряд дополнительных компонентов, стоит учесть это при определении возможных рисков развития аллергических реакций.
В составе сиропа и капель есть сорбитол, сахаринат (дигидрат) натрия, глицерол, ряд других компонентов.

Фармакокинетика

В инструкции по применению предоставляется полная и подробная информация о терапевтическом воздействии лекарственного средства Зодак. Препарат относят к более современному, второму поколению лекарств антигистаминного спектра. В составе есть действующее вещество – цетиризин, отличающееся выраженным и пролонгированным действием в отношении гистаминов. Антисеротониновое и антихолинргическое действие не слишком выражено, что позволяет избежать развития неприятных побочных эффектов.

При использовании в лечении экссудативных симптомов и зуда, помогает устранить признаки развития острых негативных реакций. Актуальность Зодака доказана даже на ранних этапах развития и течения заболевания. В этом случае он помогает обеспечить возможности для сокращения вероятности миграции клеток, вызывающих воспалительный процесс, сокращают выделение медиаторов, характерное для позднего течения процессов аллергии. Включенное в лекарственное средство вещество успешно справляется с такой симптоматикой, как развитие отечности, спазмирование гладкой мускулатуры. После введения препарата можно обеспечить уменьшение выраженности кожных реакций на различные раздражители, включая воздействие холодом. Терапевтическое внедрение в рекомендованной дозировке не оказывает выраженного седативного действия, исключает развитие повышенной сонливости у пациента.
При применении лекарственного средства Зодак, вне зависимости от формы, активное вещество поступает в желудочно-кишечный тракт, откуда всасывается в кровь. Выраженное терапевтическое воздействие наступает уже спустя 30 минут после его введения в организм, согласно прилагающейся инструкции. При употреблении вместе с пищей, препарат обеспечивает некоторое замедление всасывания активных веществ. Лекарственное средство, инструкция по применению которого требует тщательного соблюдения дозировок и рекомендаций, разрешено к использованию детям, пожилым людям.
Выведение лекарственного средства производится при помощи почек, в ходе метаболизма используется печень. Возможно назначение пациентам с почечными, печеночными заболеваниями, в том числе проходящим процедуру гемодиализа, – полувыведение препарата из организма в этом случае существенно замедляется.