Фармакологические свойства
Лекарственный препарат обладает выраженным миорелаксирующим действием в отношении гладкомышечных тканей в урогенитальной, сердечно-сосудистой, пищеварительной и желчевыводящей системах. Дротаверин купирует спастические боли и улучшает трофику тканей за счет расширения кровеносных сосудов и интенсивного снабжения органов питательными веществами и кислородом.
Механизм действия миотропного спазмолитика связан со способностью изменять проницаемость клеток и потенциал мембранных структур. Лекарственные метаболиты угнетают фосфодиэстиразу, что приводит к повышению концентрации цАМФ и более интенсивному поглощению ионов кальция мышечными волокнами.
Компоненты противоспазматического средства не влияют на работу вегетативной нервной системы. При использовании таблеток понижается перистальтика кишечника, а также расширяются кровеносные сосуды. Это способствует улучшению периферического кровообращения и устранению спастических болей.
Особые указания
Таблетки Новиган с осторожностью назначаются пациентам со склонностью к бронхоспазмам и гипертонической болезни. Следует учитывать, что при наличии в анамнезе системных патологий соединительной ткани и красной волчанки сильно возрастает риск развития асептического менингита
Не следует принимать комбинированный медпрепарат более 10 дней подряд, что обусловлено риском развития почечной недостаточности. Длительный прием ибупрофена чреват критическим снижением биосинтеза простагландина почками и, как результат, почечной недостаточностью.
При дисфункции органов детоксикации дневную дозу ненаркотического анальгетика уменьшают до 1 таблетки. Чтобы предотвратить осложнения, рекомендуется контролировать уровень печеночных ферментов и креатинина в сыворотке крови. В случае увеличения их концентрации следует отказаться от приема Новигана.
Фармакологические свойства
Комбинированный медпрепарат обладает спазмолитическими, анальгезирующими и антифлогистическими свойствами. Терапевтическое действие Новигана обусловлено фармакологической активностью трех его составляющих:
- Фенпивериния бромид – миотропный препарат м-холиноблокирующего действия. Понижает тонус гладкомышечных тканей во внутренних органах, благодаря чему уменьшается выраженность спастических болей;
- Ибупрофен – ненаркотический анальгетик из группы производных пропионовой кислоты, оказывающий антипиретическое и болеутоляющее действие. Блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что препятствует выработке простагландинов и прогрессированию воспалительных процессов;
- Питофенон – папавериноподобное вещество, обладающее спазмолитическими и болеутоляющими свойствами. Оказывает миотропное действие на гладкомышечные структуры, что приводит к их расслаблению и уменьшению болевых ощущений.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину, но обладающее более сильным и продолжительным действием. Дротаверин обладает мощным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счёт ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза цАМФ (циклического аденозин-3′, 5′-монофосфата) до АМФ (аденозин-5′-монофосфата). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению её аффинности к Са2+- калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации иона Са2+ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьёзные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.
Взаимодействие с медикаментами
Сочетанный прием комбинированного спазмолитического препарата с нижеперечисленными лекарствами может приводить к развитию побочных эффектов и системных осложнений:
- антикоагулянты – повышают риск развития геморрагического синдрома;
- кортикостероиды – разжижают кровь, что чревато возникновением кровотечений в пищеварительном тракте;
- препараты лития – усиливают токсические действие ибупрофена и приводят к гибели гепатоцитов;
- сердечные гликозиды – увеличивают выраженность миокардиальной недостаточности;
- иммунодепрессанты – потенцирует нефротоксическое действие НПВС, что приводит к развитию недостаточности почек.
Особые указания
Инструкция по применению противоспазматического средства не содержит информации об особенностях приема таблеток пациентами в возрасте после 65 лет. Считается, что при отсутствии патологий со стороны гепатобилиарной и мочевыводящей систем коррекция дозировочного режима не требуется.
При лечении язвы 12-перстной кишки и желудка рекомендуется сочетать таблетки с другими противоязвенными средствами и антацидами. Следует учитывать, что при длительном приеме спазмолитика может нарушаться перистальтика кишечника, что чревато возникновением запоров.
С осторожностью следует принимать Дротаверин лицам с коронарным атеросклерозом. Нерациональное использование спазмолитика гипотензивного действия может привести к снижению АД и нарушению тонуса сосудов
Рекомендуется воздержаться от применения лекарства при артериальной гипотензии, глаукоме и аденоме простаты.
