Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов: Грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus V (Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерокков (например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грамотрицательные аэробы:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе Salmonella marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в том числе Yersinia enterocolitica).
Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum. Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, Bacteroides fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определённые штаммы патогенов могут быть устойчивы.
Побочные эффекты
Возможно возникновение таких нежелательных симптомов и проявлений, как: аллергические ответы организма, аллергическое воспаление кожного покрова, реакции повышенной чувствительности к компонентам, диспепсические явления в эпигастральной области, кишечнике, констипация, учащение стула, головные боли различной локализации, головокружение, снижение количества мочи, расстройства функции почек, появление сахара, крови в моче, повышение уровня креатинина, мочевины в крови. Также возможны: воспаление слизистой оболочки полости рта, языка, нарушение нормальной микрофлоры кишечника, связанные с этим расстройства стула и боли в животе, повышение уровня АЛТ и АСТ, билирубина в биохимическом анализе крови. Гематологические побочные эффекты: снижение уровня гемоглобина, лейкоцитов, в том числе нейтрофилов, лимфоцитов, гранулоцитов, тромбоцитарных пластинок. Возможно, наоборот, повышение количества клеток крови. Из-за снижения уровня тромбоцитов предсказуемы носовые кровотечения, кровоточивость десен при чистке зубов, долго заживающие ссадины. Нельзя забывать про местные реакции при неправильном введении лекарства в вену или мышцу: отек, боль, зуд, покраснение, воспаление вены.
Применение Цефтриаксона
Лекарственное средство вводят в мышцу или вену в специально организованных условиях стационара. Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше двенадцатилетнего возраста – 1-2 г один раз в день или по грамму каждые двенадцать часов. Максимально за сутки можно ввести четыре грамма. Для детей младше двух недель максимальная доза – пятьдесят миллиграммов на каждый килограмм массы тела в день. Для детей младше двенадцати лет в день вводят до восьмидесяти миллиграммов на каждый килограмм веса. При воспалении мягких мозговых оболочек, гонорее, инфекционных воспалениях кожи, мочевыводящих путей, опорно-двигательной системы дозировка подбирается индивидуально на приеме у лечащего специалиста в стационарных условиях.
