Амоксициллин для кормящих мам: все за и против

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, другие бета-гемолитические стрептококки1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Прочие Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительныеанаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostrepiococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Pepto streptococcus.

Грамотрицательныеанаэробы: Bcicteroides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella. Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans.

Грамположительныеаэробы: виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafhia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.

1для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Препарат Амоксициллин можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.

Состав и форма выпуска

Выпуск медикаментозного средства осуществляется в виде капсул, для изготовления которых используются следующие компоненты:

• действующее вещество амоксициллин;
• вспомогательные вещества в виде поливинилпирролидона, микрокристаллической целлюлозы, стерата магния, sodium starch glycolate.

Капсулы выпускаются с разной дозировкой действующего вещества: двести пятьдесят и пятьсот миллиграммов. Капсулы имеют продолговатую форму желто-коричневого цвета. На них нанесена гравировка латинскими буквами, обозначающая сокращенное наименование препарата на латыни, а также цифры, которые сообщают о дозировке активного компонента. Содержимое капсул представляет собой порошкообразную консистенцию, цвет которой варьируется от чисто белого до белого с желтоватыми оттенками. Первичной упаковкой являются поливинилхлоридные блистерные упаковки, в которых находится восемь или десять капсул. Блистерные пластины в количестве одной или двух штук вместе с инструкцией по применению упаковываются в картонные пачки.

Еще одной формой выпуска медикамента являются гранулы. Они предназначены для приготовления суспензии и приема внутрь. Для их производства используется следующий набор компонентов:

• действующее вещество амоксициллин;
• вспомогательные вещества в виде имида орто-сульфобензойной кислоты, симетикона S 184, пищевой добавки E412, тростникового сахара, ароматизаторов с клубничным и малиновым вкусом, Trisodium citrate Trisodium 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate, NaC6H5CO2.

Фармакологические свойства

Лекарственный препарат Амоксициллин является медикаментозным средством, имеющим направленное бактерицидное и бактериостатическое действие. Представляет собой полусинтетический антибиотик гидроксогруппы. Наибольшую активность проявляет по отношению к таким бактериям, как стафилококк, сальмонеллы, менингококк, стрептококк, кишечная палочка, гонококк, шигелла Флекснера, клебсиелла пневмонии. Помимо этого медикамент зачастую используется, как один из составляющих комплексной терапии в борьбе с микробактерией хеликобактер пилори. В случае использования совместно с Трихополом, подавляет сопротивляемость указанной выше бактерии по отношению к метронидазолу.

Неизмененными при взаимодействии с Амоксициллином остаются микроорганизмы, которые вырабатывают фермент penicillinase.

При совмещении с ферментами, подавляющими бета-лактамазы, возрастает активность лекарственного средства по отношению к таким микроорганизмам, как легионеллы, буркхольдерия маллеи, нокардиоз. В то же время остаются устойчивыми к медикаменту некоторые бактерии, в том числе синегнойная палочка и серрация марцесценс.

Способ применения и дозы

Внутрь, до или после приема пищи.

Доза препарата Амоксициллин зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

Обычно назначают 250 мг – 500 мг 3 раза в сутки или 500 мг – 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг – 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г.

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг

Обычно назначают 250 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы 500 мг 2-3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы – 500-1000 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей – 100 мг/кг/сут.

Болезнь Лайма (боррелиоз) – ранняя стадия

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

500 мг – 1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день).

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг

250 мг 3 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

500 мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).

Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами)

Взрослым 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитроминин, метронидазол) в течение 7 дней.

Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг – 1000 мг 2 раза в составе комбинированной терапии.

Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг

250-500 мг 2 раза в сутки.

Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг

500-1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).

Профилактика бактериального эндокардита

Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг

Рекомендуется 2 г (или из расчета 50 мг/кг/сут) за 0,5-1 час до хирургического вмешательства.

Дети от 3 до 5 лет u/или массой тела от 15 кг до 19 кг

750-1000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг и до 40 кг

1000-2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.

При почечной недостаточности

У пациентов с КК > 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК < 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз.

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в аптечных организациях, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.