Немного фактов
Эриус – это фармакологический продукт, который относят к препаратам для блокировки H1-гистаминовых рецепторов. Он отличается длительным эффектом. Также его относят к антигистаминным средствам третьего поколения наряду с левоцетиризином и фексофенадином.
Блокаторы описанных выше рецепторов оказывают влияние на секрецию, распространение и выведение из организма гистамина. В сороковых годах прошлого столетия было установлено противогистаминный эффект среди известных на тот момент науке веществ и началась активная разработка новых, более действенных химических соединений. На сегодняшний момент известно три группы (поколения) таких соединений.
Фармакологические свойства
Дезлоратадин, который является активным компонентом состава, относят к селективным блокаторам периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Он не обладает эффектом успокоения и уменьшения нервного возбуждения, раздражительности, не вызывает сонливость у большинства пациентов. С химической точки зрения это один из первичных продуктов разложения лоратадина.
После употребления Эриус выборочно предотвращает секрецию рецепторами специфических веществ, но не проникает при этом через барьер между системой кровоснабжения и центральной нервной системой.
Широкий спектр исследования дает основания полагать, что кроме снятия симптомов аллергии у Эриуса есть слабовыраженный противовоспалительный эффект. Действующий компонент подавляет ряд процессов в организме.
К ним относят:
- Синтез цитокинов провоспалительного характера.
- Синтез хемокинов провоспалительной направленности.
- Выделение ряда анионов полиморфноядерными нейтрофилами.
- Движение эозинофилов к раздражителю.
- Выделение гистамина по специфическому механизму.
- Спазмы бронхов аллергического происхождения (установлено при тестировании на животных).
Безопасность использования данного фармакологического продукта детьми исследовалась в трех экспериментах. Детям от полугода до одиннадцати месяцев давали 1 мг активного вещества; детям от года до пяти лет давали 1,25 мг активного вещества; детям от шести лет до одиннадцати давали 2,5 мг активного вещества. Терапия проходила довольно хорошо, что подтверждают тесты всех жизненно важных показателей подопытных.
Во время домаркетинговых тестов было отмечено, что регулярное применение Эриуса на протяжении двух недели (по 20 мг в сутки) не вызвало патологических процессов у подопытных со стороны сердца и сосудов. При дозировке, которая в девять раз больше установленной в инструкции, на протяжении десяти дней не было установлено нежелательного удлинения интервала qt.
Как уже было отмечено выше, активный компонент не проходит через барьер между кровеносной и центральной нервной системами. При употреблении оптимальной дозы (5 мг в сутки) ощущение сонливости у подопытных на одинаковом уровне с контрольной группой. В ходе исследований выявлено, что Эриус при применении в дозе семи с половиной мг не оказывает влияния на психическую моторику человека.
Дезлоратадин (активный компонент препарата) может быть аналитически определен в плазме крови через полчаса после приема таблетки. На протяжении суток он будет контролировать состояние пациента.
Максимальное содержание в крови будет достигнуто за три часа, а половина введенной порции выйдет из организма естественным путем через 27 часов. Уровень накопления дезлоратадина равен его периоду полувыведения и кратности употребления (оптимально – раз в сутки). Биологическая доступность активного вещества пропорционально равна количеству в промежутке от 5 до 20 мг.
До 90% Эриуса связывается с форменными белками крови. При применении в дозировке от 5 до 20 мг в день на протяжении двух недель показаний о значимом накоплении не отмечено.
Во время перекрестных тестов для сравнения одинаковых дозировок установлено, что по данным показателям разные формы выпуска (сироп и таблетки) являются эквивалентными.
При проведении анализа фармакологической кинетики у детей было установлено, что AUC и максимальная концентрация активного вещества при использовании в указанных дозах приравнивается к аналогичным характеристикам для взрослых пациентов.
При этом Эриус не подавляет ферменты CYP3A4 или CYP2D6.
Стоит отметить, что диета не влияет на усвоение активных веществ. Были проведены тесты с жирной пищей и кислыми напитками (например, грейпфрутовый сок).
Использование в период беременности и грудного вскармливания
Производитель в инструкции указывает, что Эриус не испытывали на беременных женщинах и точной информации о влиянии на плод нет. Следовательно, его не назначают беременным. В этом случае, врач должен самостоятельно оценить опасность для плода и потенциальную пользу для матери. И на основании этой информации сделать вывод о возможности использования средства для каждой конкретной пациентки индивидуально.
Установлено, что активный компонент экстрагируется грудным молоком. На период кормления грудью средство либо не назначают, либо прекращают грудное вскармливание на время курса.
Побочные реакции
В результате исследований было выявлено несколько групп нежелательных реакций, которые могут возникать у пациентов во время лечения. Стоит отметить, что препарат переносится крайне хорошо. Среди пациентов, которые получали рекомендованную в инструкции дозу, нежелательные реакции встречались редко. Это случалось не более, чем на 5% чаще, нежели у контрольной группы, которая принимала плацебо.
Чаще всего эти пациенты жаловались на неприятное ощущение сухости во рту, повышенную утомляемость, мигрень. Среди детей частота нежелательных побочных реакций не зависела от формы выпуска (сироп или таблетки). Среди детей наиболее частыми нежелательными состояниями являются расстройства пищеварения и сна, лихорадка.
Реже встречаются такие реакции:
- Психика: галлюцинации.
- Нервная система: расстройства сна, головокружение, непроизвольные сокращения мышц, повышенная активность.
- Сердце и сосуды: учащенное сердцебиение.
- Желудочно-кишечный тракт: локальные боли, рвота, тошнота.
- Пищеварение: повышенная концентрация ферментов печени, гепатит.
- Опорно-двигательная система: боль в мышцах как при напряжении, так и при расслаблении.
Известны случаи передозировки. Если это произошло, то медицинскому персоналу необходимо принять стандартные меры по ликвидации симптомов, а также промывание желудка. Специфического антидота для активного компонента нет.
При превышении рекомендуемой дозы в девять раз (45 мг в сутки) у взрослых серьезных значимых нежелательных реакций не наблюдалось. При этом стоит отметить, что активный компонент не выводится при внепочечном очищении крови.