Список NSAA
Первое поколение
- Флутамид (эулексин): продается для лечения рака простаты, а также используется для лечения акне, гирсутизма и гиперандрогении у женщин. Он также был изучен при лечении доброкачественной гиперплазии простаты . В настоящее время мало используется из-за высокой частоты повышенных уровней печеночных ферментов и гепатотоксичности, а также из-за доступности более безопасных агентов.
- Нилутамид (Анандрон, Ниландрон): продается для лечения рака простаты. Очень мало используется из-за высокой частоты интерстициального пневмонита и большого числа уникальных и неблагоприятных побочных эффектов, таких как тошнота и рвота , нарушения зрения и непереносимость алкоголя .
- Бикалутамид (Касодекс): продается для лечения рака простаты, а также используется для лечения гирсутизма у женщин, как компонент гормональной терапии для трансгендерных женщин, для отсрочки преждевременного полового созревания у мальчиков, предотвращения или облегчения приапизма и по другим показаниям. . Он также был изучен при лечении доброкачественной гиперплазии простаты. Безусловно, наиболее широко используемое НПВС благодаря благоприятному профилю эффективности, переносимости и безопасности .
- Топилутамид (эвкапил): также известен как флуридил. Продается как лекарство для местного применения для лечения облысения (андрогенной алопеции) в Чешской Республике и Словакии . Ограниченная доступность и отсутствие перорального препарата для системного применения делают его очень малоизвестным лекарством.
Второе поколение
- Апалутамид (Erleada): продается для лечения рака простаты. Очень похож на энзалутамид, но с пониженным распределением в центральной нервной системе и, следовательно, ожидается, что он будет иметь пониженный риск судорог и других центральных побочных эффектов.
- Энзалутамид (Xtandi): продается для лечения рака простаты. Более эффективны , чем первое поколение NSAAs из — за увеличенную эффективность и потенцию и показывает отсутствие риска повышенных ферментов печени или гепатотоксичности. Однако он имеет небольшой (1%) риск судорог и имеет побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как беспокойство и бессонница из-за нецелевого ингибирования рецептораГАМК A , которого нет у НПВП первого поколения. Кроме того, он обладает выраженными лекарственными взаимодействиями из-за индукции нескольких ферментовцитохрома P450 от умеренной до сильной . В настоящее время на патент , без общей доступности и , следовательно , очень дорого.
- Даролютамид (Nubeqa): продается для лечения рака простаты. Структурно отличается от энзалутамида, апалутамида и других НПВП. По сравнению с энзалутамидом и апалутамидом, проявляет большую эффективность в качестве антагониста AR, улучшенную активность против мутировавших вариантов AR при раке простаты, слабое или полное отсутствие ингибирования или индукции ферментов цитохрома P450 и слабое или полное отсутствие распределения в центральной нервной системе. Однако имеет гораздо более короткий конечный период полувыведения и более низкую эффективность.
Разное
Циметидин (тагамет): безрецептурныйантагонистгистаминовыхрецепторовH 2, который также проявляет очень слабую активность в качестве антагониста AR. Также ингибируетферментыцитохрома P450 и, таким образом, подавляет метаболизмэстрадиола в печени и увеличивает уровни эстрадиола в крови. Он был исследован при лечении гирсутизма, но показал минимальную эффективность. Иногда вызывает гинекомастию как редкий побочный эффект.
Нестероидного андроген синтеза ингибиторы , такие как кетоконазол , также могут быть описаны как «NSAAs», хотя этот термин, как правило , зарезервирован для описания антагонисты AR.
Источник
Гормональная контрацепция: методы, средства, механизмы действия
- Таблетки – так называемые комбинированные оральные контрацептивы, КОК. Эти контрацептивы называются комбинированными, потому что в каждой таблетке содержится 2 вида гормонов – эстроген и аналог прогестрона (гестаген, прогестин).Нужно принимать каждый день по 1 таблетке примерно в одно и то же время. КОК выпускаются в разных упаковках:
21 таблетка – 3 недели принимаешь таблетки + 1 неделя перерыв на «менструацию». Через 7 дней нужно вспомнить и начать прием таблеток из новой упаковки.
Такой вид КОК появился самым первым и долгие годы был единственно возможным вариантом. Для многих женщин становилось проблемой помнить о времени приема очередной таблетки – раз, и о дне, когда нужно начать принимать таблетки из новой упаковки – два.
Проблема отчасти решается с помощью разных «напоминалок» (например, в мобильном телефоне) и с помощью выпуска новых форм КОК, где в одной упаковке содержится 28 таблеток (24 с гормоном и 4 «пустых»).
Режим 28 (24+4) удобен для женщин, которые предпочитают традиционный режим приема КОК с ежемесячными кровянистыми выделениями («менструациями»). - Пролонгированный режим приема КОК. Приобретает особую популярность в последние годы. Суть пролонгированного режима приема КОК в том, что гормонсодержащие таблетки принимаются ежедневно без перерыва на менструацию в течение 3-4 месяцев. Затем делается перерыв на «месячные».Пролонгированный режим приема безопасен и удобен.Таблетки, содержащие только гестагены, так называемые мини-пили. Подходят женщинам, кормящим ребенка грудью и тем, кому противопоказаны комбинированные гормональные контрацептивы, содержащие эстроген, из-за риска тромбозов.
- Влагалищное кольцо – по сути тот же самый комбинированный гормональный контрацептив, содержащий эстроген и гестаген. Удобен тем, что кольцо помещается во влагалище на 3 недели. Не нужно каждый день вспоминать о приеме таблетки. Минус – у некоторых женщин усиливаются влагалищные выделения и появляется зуд вульвы.
- Пластырь – по сути тот же самый комбинированный гормональный контрацептив, содержащий эстроген и гестаген. Одна полоска пластыря приклеивается на выбранный участок кожи на теле раз в неделю. Не нужно каждый день вспоминать о приеме таблетки.
- Внутриматочная спираль, содержащая гормон гестаген (аналог прогестерона). Устанавливается на 5 лет. Оказывает выраженный лечебный эффект при проблеме обильных кровотечений во время менструаций (когда исключены иные причину типа субмукозной миомы матки). Экономически выгодный вариант контрацепции.
Что такое андрогены и какова их функция в организме?
Данные гормоны в мужском организме отвечают за:
- Низкий тембр голоса;
- Повышенную растительность;
- Увеличенную мускулатуру мышц;
- Более сильную выносливость организма.
У женщин андрогены выполняют следующие функции:
- Рост волос в интимных местах;
- Стабилизацию менструации;
- Регулируют функционирование потовых и жировых желез.
В случае понижения гормона, у мужского пола происходит повышение тембра голоса, снижается рост волос на теле, появляется слабость в организме, а также сперматозоиды становятся очень медленными, что приводит к сложностям по зачатию ребенка. У женщин снижение приводит к сбою в менструальном цикле, а также к появлению явных проблем с зачатием и вынашиванием малыша.
Повышение андрогенов в организме ведёт за собой появление более грубого голоса, очень активный рост волос для мужчин. Для женщин повышение опасно тем, что появляется растительность по всему телу и лицу (гирсутизм), проявляется активная стадия акне и возникает бесплодие.
Природные антиандрогенные средства
Природа является неиссякаемым источником натуральных антиандрогенов. Экстракты и вытяжки многих растений часто применяются, как средства от выпадения волос. Природные антиандрогены включают ценные жирные кислоты, смолы, фитостеролы и танины, которые подавляют гормоны и стимулируют восстановление и рост волос.
Наиболее часто в природных средствах используют эфирные масла карликовой пальмы, цимифуга, дягиля, мяты, крапивы, первоцвета и пиона.
Недавние исследования показали, что препараты на основе натуральных антиандрогенов уступают химическим аналогам. Они, несомненно, приносят пользу, но их эффективность будет меньше в десятки раз.
Виды контрацептивов и цели использования
Повышенный уровень мужских гормонов является причиной ановуляции и бесплодия в 35% случаев. Гиперандрогения приводит к появлению акне, себореи и гирсутизма, которые невозможно побороть простыми косметическими средствами. Причинами гиперандрогении выступают следующие состояния:
- синдром поликистозных яичников;
- гипертекоз яичников;
- адреногенитальный синдром;
- опухоли надпочечников или яичников, вырабатывающие мужские гормоны;
- болезнь или синдром Иценко-Кушинга;
- повышенный уровень пролактина;
- ожирение;
- гипо- и гипертиреоз;
- сахарный диабет 2 типа.
При многих из перечисленных патологий можно использовать гестагены в составе КОК с антиандрогенным эффектом. Это монофазные контрацептивы и лекарственные препараты, в составе которых этинилэстрадиол и один и следующих прогестинов:
- дроспиренон;
- диеногест;
- хлормадинон;
- ципротерон.
В составе микродозированных средств контрацепции чаще всего находится дроспиренон. Ципротерон рекомендован для женщин позднего репродуктивного возраста с лечебной целью. Дезогестрел также является активным компонентом контрацептивов, но у него нет прямого антиандрогенного действия.
Для контрацепции
Гормональные препараты с антианддрогенным действием, которые используются как средства контрацепции, состоят из двух компонентов:
- этинилэстрадиол – эстроген, обеспечивающий контроль менструального цикла;
- прогестаген – одно из синтетических веществ, имитирующих активность прогестерона.
Для защиты от нежелательной беременности антиандрогенные контрацептивы используются ежедневно на протяжении всего срока, пока необходима контрацепция. Если женщина планирует рожать, она заканчивает курс приема с последней таблеткой из пачки.
Антиандрогенный эффект контрацептивов – это способность влиять на следующие процессы в организме:
- снижение чувствительности рецепторов, расположенных в коже, волосяных фолликулах, к андрогенам;
- уменьшение синтеза мужских гормонов;
- стимуляция образования неактивных форм андрогенов за счет связывания их с белками.
Одновременно подавляется синтез гормонов гипофиза ФСГ и ЛГ, поэтому не происходит созревание яйцеклетки, беременность становится невозможной.
Фитопрепараты
Для лечения гиперандрогении у женщин с противопоказаниями к гормонам используются фитопрепараты с мягким действием. Но для получения выраженного результата их принимают регулярно и длительно. Антиандрогенными свойствами обладают следующие растения:
- сабаль, или пальма сереноа – используется у мужчин, действует избирательно на ткани предстательной железы, для женщин неэффективна;
- прутняк, или Авраамово дерево – входит в состав препаратов Мастокапс, Циклодинон, Агнукастон, влияет на андрогены косвенно, снижая концентрацию пролактина;
- корень одуванчика – в составе Анавита+одуванчик, продается в засушенном виде;
- пион уклоняющийся – используется в виде настойки, помогает поднять собственный прогестерон, обладающий антиандрогенным действием;
- цимицифуга – представлена в лекарственных средствах Ци-Клим, Эстровел, Климадинон, Ременс.
Виды и характеристики антиандрогенных препаратов
Чтобы избежать ошибок при выборе стоит знать, какие существуют препараты с антиандрогенным действием, что несомненно является одним из важных критериев выбора.
Вид лекарственного средства
Характеристика
Примеры
КОК – комбинированные оральные контрацептивы
В составе КОК имеется эстроген, который попадает в печень, тем самым стимулируя выработку глобулина, снижающего тестостерон в крови. Также, прогестагены не дают мужскому гормону перейти в фазу активности. Средство снижает выработку гормона непосредственно в яичниках
Ярина, Жанин, Логест и другие
ВАЖНО! Все КОК назначаются исключительно врачом, который предварительно берет необходимые анализы для подбора оптимального препарата
Стероиды
Основаны на синтетических гормонах. Каждое средство назначается на основе симптомов: повышенной волосатости, акне, себорее, климаксе, опухолей
У каждого препарата внушительный список противопоказаний, поэтому назначаются средства только врачом
Андрокур, Диане-35, Климен и прочие
Нестероидные лекарственные препараты
Менее эффективны, но в то же время наносят минимальный вред организму за счет «чистых» андрогенов. Благодаря своей структуре препараты позволяют подстраиваются под определенный гормон
Флутофарм, Дутастерид, Метформин и прочие
Растительные средства
Солодка, корица, семена льна, пион китайский – настои трав, которые снижают уровень андрогенов в организме женщины
Изготовляются самостоятельно или приобретаются в специальных магазинах
Растительные андрогены
Препараты из группы КОК имеют длинный список противопоказаний и побочных эффектов. В случае необходимости восстановления эстрогенного уровня назначается фитотерапия.
К растительным андрогенам относят:
- Льняные семечки. Имеют в составе эстрогены природного происхождения. Постоянное употребление в пищу льна способно улучшить состояние волос, кожи и ногтей, замедлить рост нежелательных волос на теле и лице.
- Карликовая пальма. Кроме антиандрогенного эффекта, помогает снять отечность ног, обладает противовоспалительным и вазопротекторным эффектом. Входит в состав фитогормональных аптечных средств.
- Стевия. Помогает понизить уровень тестостерона. Кроме положительного лечебного эффекта, разрешена для применения у диабетиков, так как растение является популярным сахарозаменителем.
- Дягиль. В народной медицине растение приобрело имя «женский женьшень». Средство помогает наладить работу эндокринной системы, восстановить менструальный цикл и нормализовать деятельность сальных желез.
- Соя. Один из известных фитоэстрогенов с антиандрогенным эффектом. Соевые продукты рекомендуется употреблять женщинам с гормональным дисбалансом.
- Зеленый чай. Природный антиоксидант, который можно приобрести в обычном магазине. Листья относят к полифенолам, которые способствуют нормальной работе половой и эндокринной системы.
- Пион. Листья и цветы этого растения используют при менструальных проблемах, миоме матки, мастопатии. Рекомендуется употреблять настойку пиона вместе с солодкой для усиления эффекта.
Фитотерапия не является основным лечением. Растительные препараты используются только в комплексной терапии.
