Фармакодинамика и фармакокинетика

Амоксициллин — это полусинтетический β-лактамный антибиотик пенициллиновой группы с широким спектром антимикробной активности.

Бактерицидные свойства препарата обусловлены способностью подавлять транспептидазу, нарушать выработку пептидогликана (опорного белка стенок клетки) в периоды деления и роста, провоцировать лизис микроорганизмов.

Проявляет активность в отношении Грам (+) аэробов, включая Staphylococcus spp. (исключение — продуцирующие пенициллиназу штаммы) и Streptococcus spp. (в том числе Str.pneumoniae и faecalis); Грам (-) аэробов (гонококки, менингококки, кишечная и гемофильная палочки, протей мирабилис; отдельных штаммов клебсиелл, шигелл и сальмонелл, а также в отношении H. pylori.

Неэффективен в отношении штаммов протея P.rettgeri и vulgaris (являются индолположительными), серраций, псевдомонад, энтеробактерий, морганелла моргани. Устойчивы к действию амоксициллина микоплазмы, риккетсии и вирусы.

Особенностью лекарственной формы является то, что таблетки легко диспергируются в воде с образованием дисперсии. Благодаря этому препарат быстро и максимально полно (более чем 93% принятой дозы) абсорбируется из пищеварительного канала.

Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию вещества. TCmax — в пределах от 60 до 120 минут. При приеме диспергируемых таблеток плазменная концентрация амоксициллина выше, чем при приеме нерастворимых форм препарата. Активное вещество устойчиво к воздействию кислот.

TCmax при приеме 500 мг амоксициллина — 120 минут. При приеме вдвое большей или вдвое меньшей дозы препарата показатель Cmax также изменяется в два раза.

С плазменными белками связывается около 20% принятой дозы амоксициллина. Вещество в терапевтически эффективных концентрациях хорошо проникает в костную ткань, слизистые, мокроту и внутриглазную жидкость. Его концентрация в желчи выше плазменной концентрации в 2-4 раза, в амниотической жидкости — от 25 до 30% плазменной концентрации в организме беременной женщины.

Через ГЭБ амоксициллин проходит плохо, однако при воспалении оболочек мозга его концентрация в цереброспинальной жидкости составляет около ⅕ от плазменной концентрации.

Метаболизируется вещество частично, большинство продуктов метаболизма неактивны в отношении патогенной микрофлоры.

Экскреция осуществляется почками. У пациентов со здоровыми почками Т1/2 — от 60 до 90 минут, у детей в возрасте до полугода (в том числе у недоношенных и новорожденных) — от 3 до 4 часов. При нарушениях функции печени показатель не изменяется, если нарушена функция почек, он может увеличиваться до 8,5 часов (таков Т1/2 амоксициллина при анурии).

Взаимодействие

Фенилбутазон, пробенецид, оксифенбутазон и — в несколько меньшей степени — сульфинпиразон и АСК тормозят секрецию антибиотиков группы пенициллина, что приводит к увеличению показателя Т1/2 и повышению плазменной концентрации амоксициллина.

Бактерицидные антибиотики (в том числе рифампицин, ванкомицин, цефалоспорины и аминогликозиды) оказывают синергидное действие в случае их применения в комбинации с Флемоксином.

При одновременном приеме с отдельными бактериостатическими средствами (сульфниламиды, хлорамфеникол и т.д.) возможен антагонизм.

Применение с содержащими эстроген оральными противозачаточными средствами может привести к снижению эффективности последних и повышению риска развития кровотечений порыва.

Применение в комбинации с аллопурином в отличие от сочетания Ампициллина с аллопурином не увеличивает частоту кожных реакций.

Принцип действия

«Флемоксин Солютаб» является представителем полусинтетических пенициллиновых антибактериальных средств, которые по своему строению относятся к большой группе бета-лактамных препаратов (в нее, помимо пенициллинов, также входят карбапенемы, цефалоспориновые антибиотики и монобактамы). У таких лекарств отмечают бактерицидное действие на многие виды бактерий, поскольку они способны нарушать синтез важных компонентов клеточных стенок, называемых пептидогликанами. Воздействуя на бактерии во время их деления и роста, «Флемоксин» вызывает их лизис (гибель).

Препарат проявляет активность против разных микроорганизмов, среди которых есть:

  • пиогенный стрептококк;
  • пневмококк;
  • менингококк;
  • столбнячная палочка;
  • гонококк;
  • бацилла сибирской язвы;
  • золотистый стафилококк;
  • листерия;
  • хеликобактер.

Лекарство может не подействовать на энтерококк, протей, сальмонеллу, кишечную палочку, холерный вибрион или шигеллу, поэтому при обнаружении такого возбудителя важно сначала определить чувствительность, а затем начинать лечение

Проглоченная таблетка или сделанный из нее лечебный раствор всасывается довольно быстро и не разрушается в желудке (медикамент является стойким к кислотам). Максимальное количество амоксициллина обнаруживается в крови спустя примерно два часа после приема. Режим питания на всасывание медикамента почти не влияет, так что пить «Флемоксин Солютаб» можно в любое время дня без учета приемов пищи. Выведение лекарства из организма происходит с мочой, поэтому болезни почек могут повлиять на этот процесс.

Фармакологические свойства препарата Флемоксин солютаб

Флемоксин Солютаб — антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно. Активен в отношении таких грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, как Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, Clostridium tetani, C. welchii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus spp, Haemophilus influenzae, Moraxella catarralis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholere. Неактивен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, Pseudomonas, индолположительных Proteus, Enterobacter.
Благодаря лекарственной форме Солютаб после перорального приема амоксициллин быстро и практически полностью (более 93%) всасывается в пищеварительном тракте; употребление пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата; кислотоустойчив; максимальная концентрация препарата в плазме крови отмечается через 1–2 ч после приема и значительно превышает таковую при приеме нерастворимых лекарственных форм амоксициллина. После перорального приема 375 мг амоксициллина максимальная концентрация препарата, составляющая 6 мкг/л, отмечается в плазме крови через 2 ч. При повышении дозы препарата в 2 раза максимальная концентрация в плазме крови также повышается в 2 раза. Около 20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин накапливается в слизистых оболочках, костной ткани, внутриглазной жидкости, мокроте в терапевтических концентрациях. Концентрация препарата в желчи превышает таковую в крови в 2–4 раза. В амниотической жидкости и пупочных сосудах концентрация препарата составляет 25–30% его уровня в крови беременной. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ, однако при менингите его концентрация в СМЖ составляет около 20% уровня в крови. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны. Амоксициллин экскретируется преимущественно почками, около 80% — путем канальцевой экскреции, 20% — посредством клубочковой фильтрации. Через 8 ч из организма выводится около 90% амоксициллина, из них 60–70% — в неизмененном виде с мочой. При отсутствии нарушения функции почек период полувыведения препарата составляет 1–1,5 ч; у новорожденных (в том числе недоношенных) и детей в возрасте до 6 мес — 3–4 ч. Период полувыведения препарата не изменяется при нарушении функций печени. При нарушении функции почек (клиренс креатинина равен или менее 15 мл/мин) период полувыведения препарата увеличивается и достигает при анурии 8,5 ч.

Побочные действия

Побочные действия проявляются в виде:

  • тошноты, изменения вкуса, диареи, рвоты, умеренного повышения активности ферментов печени (иногда), геморрагического и псевдомембранозного колита (крайне редко);
  • интерстициального нефрита (крайне редко);
  • гемолитической анемии, нейтропении, агранулоцитоза, тромбоцитопении.

При использовании препарата в форме диспергируемых таблеток нежелательных явлений со стороны нервной системы не отмечалось.

Применение препарата может сопровождаться развитием реакций гиперчувствительности, которые выражаются в виде сыпи (главным образом специфической макулопапулезной), мультиформной экссудативной эритемы (редко), ангионевротического отека и анафилактического шока (в исключительных случаях).

Применение: способ и особенности

Флемоксин Солютаб следует принимать перорально. Схема терапии, а также доза препарата варьируется в зависимости от возраста пациента.

Взрослые, а также дети старше десяти лет принимают по половине или целой таблетке с дозой действующего компонента равной пятисот миллиграммам утром, в обед и вечером. В случае обострения заболевания доза повышается до тысячи миллиграммов. Прием следует осуществлять два раза в течение двадцати четырех часов.

Дети от пяти до десяти лет принимают по одной таблетке с дозой действующего компонента равной двухсот пятидесяти миллиграммам утром, в обед и вечером.

Дети от двух до пяти лет принимают по одной таблетке с дозой действующего компонента равной ста двадцати пяти миллиграммам утром, в обед и вечером.

Дети до двух лет принимают 0,02 грамма на один килограмм массы тела в течение двадцати четырех часов трижды одинаковыми пропорциями.

Взаимодействия препарата Флемоксин солютаб

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени — ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон тормозят канальцевую экскрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации амоксициллина в плазме крови.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно снижение эффективности последних. Амоксициллин, в отличие от ампициллина, при одновременном применении с аллопуринолом не вызывает повышения частоты развития кожных реакций.
Препараты, оказывающие бактериостатическое действие (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.

Применение препарата Флемоксин солютаб

Дозу устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента. В случае бактериальных инфекций легкой и средней степени тяжести рекомендуется применение препарата по такой схеме: взрослым и детям старше 10 лет препарат назначают по 500–2000 мг 2 раза в сутки; детям в возрасте 3–10 лет — по 375 мг 2 раза в сутки или по 250 мг 3 раза в сутки; в возрасте от 1 года до 3 лет — по 250 мг 2 раза в сутки или по 125 мг 3 раза в сутки. Суточная доза препарата для детей составляет 30–60 мг/кг массы тела, разделенная на 2–3 приема. В этой же дозе препарат назначают при остром среднем отите бактериальной этиологии.
При хронических заболеваниях, рецидивах, тяжелых инфекциях дозу препарата можно повысить: взрослым — по 0,75–1 г 3 раза в сутки, детям — до 60 мг/кг в сутки в 3 приема.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата в 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.
В схемах антихеликобактерной эрадикационной терапии назначают по 2 г препарата в сутки в 2 приема.
Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата снижают на 15–50%.
Препарат принимают до или после употребления пищи. Благодаря лекарственной форме Солютаб таблетку можно проглотить не разжевывая, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде для получения сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл) с приятным лимонно-мандариновым вкусом.
При легких и среднетяжелых инфекциях препарат принимают в течение 5–7 дней. При инфекциях, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
При лечении хронических заболеваний, тяжелых инфекций доза препарата зависит от клинической картины заболевания.
Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Форма выпуска и что входит в состав

Препарат выпускают в Нидерландах в виде таблеток, которые способны легко растворяться в воде, поэтому они называются диспергируемыми и на упаковке медикамента присутствует слово «солютаб». Главный ингредиент таких таблеток представлен амоксициллином. Он содержится в лекарства в виде соли – амоксициллина тригидрат. В зависимости от количества такого соединения различают таблетки «Флемоксина Солютаб», содержащие по 125 мг и 250 мг, а также по 500 мг или 1000 мг амоксициллина.

Все эти варианты лекарства являются овальными белыми или светло-желтыми таблетками, у которых имеется риска (по ней препарат можно дополнительно разделять на половинки, что актуально при лечении совсем маленьких деток). Отличием между ними выступает цифровое обозначение на таблетке:

  • препарат по 125 мг помечен цифрой «231»;
  • на таблетках по 250 мг можно увидеть надпись «232»;
  • лекарство по 500 мг помечено надписью «234»;
  • на медикаменте с наибольшей дозировкой имеются цифры «236».

Таблетки продаются в блистерах по 5 штук, а одна коробка вмещает 20 таблеток. Лишь препарат, содержащий по 125 мг в одной таблетке, дополнительно представлен упаковками по 10, 14 и 28 таблеток. Они бывают упакованными как по 5 штук, так и в блистерах по 7 таблеток.

Вспомогательные компоненты в лекарстве с любой дозировкой одинаковые. Чтобы медикамент был плотным, но в то же время с легкостью растворялся после контакта с жидкостью, в его состав добавляют микрокристаллическую целлюлозу и диспергируемую целлюлозу, а также кросповидон и стеарат магния. Для сладкого вкуса таблетки и приготовленного из нее раствора в «Флемоксине Солютаб» присутствует сахарин. Запах лекарства обеспечен ванилином, а также ароматизаторами мандарина и лимона.

Взаимодействие с другими препаратами

Если назначить «Флемоксин Солютаб» с другими бактерицидными лекарствами, то их действие будет взаимно усиливаться (это учитывают при тяжелом течении инфекции), а применение с бактериостатическими антибиотиками, наоборот, способно ослабить лечебный эффект. Не следует применять таблетки вместе с аминогликозидами, антацидами, антикоагулянтами, мочегонными средствами, противовоспалительными и многими другими лекарствами.

Все препараты, при совместном использовании с которыми «Флемоксин» может провоцировать побочные эффекты или его действие изменится, указаны в аннотации.

Показания к применению: от чего таблетки Флемоксин Солютаб?

Показания к применению препарата — бактериальные инфекции органов системы внешнего дыхания (ангина, пневмония, бронхит, фарингит, синусит, острое воспаление среднего уха), органов мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит, эндометрит), кожи и/или мягких тканей (импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы), органов пищеварительной системы и абдоминальные инфекции (ангиохолит, перитонит, брюшной тиф, холецистит, сальмонеллез, дизентерия, сальмонеллезное носительство), если их причиной являются чувствительные к Флемоксину бактерии.

Флемоксин — для чего он применяется в педиатрии?

Флемоксин Солютаб — это наиболее часто применяемый в педиатрической практике препарат группы пенициллина. Чаще всего его назначают при бактериальных инфекциях органов дыхательной системы.

Опыт практического применения доказывает высокую эффективность Флемоксина при синуситах, остром негнойном отите, бронхите, бронхопневмонии, тонзиллите, ангине.

Препарат безопасен, хорошо переносится маленькими пациентами любого возраста и — что не менее важно, когда речь идет о лечении детей, — имеет прекрасные органолептические свойства

Передозировка

Слишком высокая доза лекарства провоцирует появление рвоты, жидкого стула или сильной тошноты, что в тяжелых случаях или в раннем возрасте может привести к обезвоживанию. При выявлении передозировки рекомендовано промыть ребенку желудок, а также дать активированный уголь

Кроме того, при отравлении «Флемоксином» важно восполнить утраченные минералы и жидкость, для чего используют аптечные препараты или приготовленные дома напитки для регидратации

В тяжелых случаях назначается гемодиализ, чтобы максимально ускорить выведение избытка амоксициллина из детского организма.

Инструкция по применению

Таблетку можно проглатывать и разжевывать, а также делить на половинки и запивать водой. Однако в детском возрасте наиболее востребован способ приема, предусматривающий приготовление сиропа (таблетка растирается в порошок и растворяется в 20 мл воды) или суспензии (измельченную таблетку смешивают со 100 мл воды). У таких жидких вариантов лекарства приятный фруктовый вкус, поэтому проглотить их детям легче.

Дозировка «Флемоксина Солютаб» должна подбираться индивидуально, ведь на расчет нужной дозы влияет и возраст ребенка, и тяжесть течения инфекции, и масса тела карапуза. В сутки маленькие пациенты могут получать от 30 до 60 мг амоксициллина на каждый килограмм их веса. Если заболевание протекает легко или тяжесть определяют как среднюю, препарат зачастую применяется по такой схеме:

  • ребенку 1-3 лет выписывают таблетки по 125 мг и дают их три раза в день (это может быть как целая таблетка 125 мг, так и половинка таблетки 250 мг, иногда пациентам этого возраста препарат назначается двукратно по 250 мг);
  • если возраст ребенка составляет от 3 до 10 лет, то ему обычно выписывают таблетки по 250 мг, прием лекарства в такой разовой дозе должен быть трехкратным, но в некоторых случаях врач предписывает прием дважды в день по 375 мг, то есть по 1,5 таблетки 250 мг (можно также одновременно растворять две таблетки с разной дозировкой – 250 мг и 125 мг);
  • если пациенту уже исполнилось 10 лет, он должен принимать «Флемоксин Солютаб» либо трижды в день по 375-500 мг, либо 2 раза в сутки по 500-750 мг.

При тяжелом течении лекарство принимается трехкратно в более высокой дозе, которую определяет врач. Такая же тактика используется при труднодоступном очаге инфекции (например, если воспалилось среднее ухо) или хронических инфекциях с рецидивами. А вот при нарушении функции почек дозировка уменьшается с учетом показателей анализа крови и мочи.

Продолжительность курса лечения «Флемоксином» обычно составляет 5-7 дней. Лишь в случае выявления пиогенного стрептококка давать антибиотик следует минимум 10 дней.

Аналоги Флемоксин Солютаб

Хиконцил
Ампиокс
Ампициллина Тригидрат
Ампициллин
Оспамокс
Амоксикар
Пенициллин
Амоксициллин
Амосин
Амоксил
Экобол

Синонимы: Амоксициллин, Амосин, Грамокс-Д, Оспамокс, Хиконцил, Экобол.

Препараты с близким механизмом действия: Ампициллин, Азлоциллина натриевая соль, Стандациллин.

Цена аналогов Флемоксин Солютаб — от 26 рублей.

Что лучше — Флемоксин или Флемоклав?

Флемоклав — это комбинированный антибактериальный препарат, выпускаемый компанией Astellas Pharma в форме диспергируемых таблеток.

Основой таблеток является амоксициллин, но — и это, в чем разница между ним и Флемоксином, — для усиления его действия в состав препарата также входит клавуланат (или клавулановая кислота) — вещество, ингибирующее бактериальные ферменты бета-лактамазы.

То есть Флемоклав проявляет активность в отношении чувствительных к амоксициллину микроорганизмов, а также в отношении штаммов бактерий, которые продуцируют некоторые хромосомные и большинство плазмидных β-лактамаз.

Клавуланат угнетает бета-лактамазы II, III, IV и V типа, однако неактивен в отношении продуцируемых энтеробактериями, синегнойной палочкой, ацинетобактериями, серрациями (бета-лактамазы типа I).

Обладающий высокой тропностью к антибиотикам группы пенициллина клавуланат существенно расширяет спектр активности и, следовательно, применения амоксициллина.

Фармакологические свойства

Лекарственный препарат Флемоксин Солютаб является медикаментозным средством, имеющим направленное бактерицидное и бактериостатическое действие. Представляет собой полусинтетический антибиотик, относящийся к классу β-лактамных препаратов. Его основное действие заключается в приостановлении синтезирования гетерополимера N-ацетилглюкозамина во время деления инфицированных клеток, что приводит к устранению бактерий.

Наибольшую активность проявляет по отношению к таким бактериям, как столбнячная палочка, золотистый стафилококк, стрептококк пиогенный, клостридии перфрингенс, пневмококк, бацилла антракса, гонококк, листерия моноцитогенес, менингококк, хеликобактер пилори.

Меньшую активность медикамент проявляет по отношению к таким микробактериям, как сальмонелла энтерика, энтерококк фекальный, холерный вибрион, протей мирабилис, шигелла Зонне, кишечная палочка.

Неизмененными при взаимодействии с лекарственным средством остаются некоторые микроорганизмы, среди которых псевдомонада, серрация марцесценс, протей мирабилис рода индол-положительного, энтеробактер.

Побочные действия

Лечение «Флемоксином Солютаб» может негативно повлиять на пищеварительную систему пациента, что проявляется появлением тошноты, воспаления языка, дисбактериоза, жидкого стула, изменений вкуса, рвоты или стоматита. У некоторых детей медикамент провоцирует колит или поражение печени. В редких случаях таблетки вызывают воспаление тканей почек.

Нервная система ребенка может реагировать на прием «Флемоксина» спутанностью сознания, бессонницей, изменениями поведения, головными болями, тревожностью и прочими симптомами. Применение таблеток также может ухудшить процесс кроветворения, поэтому в анализе крови некоторых детей выявляют уменьшение количества нейтрофилов, тромбоцитов и других клеток. Кроме того, препарат способен вызывать аллергические реакции (например, ринит, покраснение кожи или крапивницу).

Если у ребенка снижен иммунитет, «Флемоксин» может стать причиной кандидоза. У грудничков это побочное действие нередко проявляется молочницей во рту: слизистая рта краснеет и чешется, а при осмотре ротика крохи мама может заметить белый налет. У девочек медикамент может провоцировать вагинит, симптомами которого выступают белые выделения, зуд влагалища, боли при мочеиспускании, красный цвет слизистой оболочки.

При неправильном приеме «Флемоксина Солютаб» развивается суперинфекция, вызванная стойкостью бактерий к препарату. Такое осложнение появляется:

  • если не учтена чувствительность бактерий к препарату;
  • если мама самостоятельно купила и дает ребенку антибиотик, когда это не требуется;
  • если родители хотят избежать вредного влияния и самостоятельно уменьшают дозировку «Флемоксина» на один прием или в сутки;
  • если случайно был пропущен один или несколько приемов;
  • если ребенка не долечили, оборвали курс терапии после улучшения его состояния.

Особые указания по применению препарата Флемоксин солютаб

У пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом часто (в 60–100% случаев) возникает кожная сыпь, необусловленная гиперчувствительностью к пенициллину. Наличие подобной эритродермии в анамнезе не является противопоказанием к назначению пенициллинов.
Кожно-аллергические реакции при использовании амоксициллина развиваются реже, чем при применении ампициллина, но чаще, чем при приеме других пенициллинов.
Существует перекрестная устойчивость между препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринами.
Как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекции.
При развитии тяжелой формы диареи, характерной для псевдомембранозного колита, необходимо принять соответствующие меры.
Препарат можно назначать в период беременности и кормления грудью.