Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эскапел – противозачаточный препарат с выраженным гестагенным и антиэстрогенным действием.
Прием препарата обеспечивает подавление овуляции и оплодотворения после незащищенного полового акта в период наибольшей вероятности оплодотворения – преовуляторная фаза менструального цикла. Механизм действия препарата обусловлен способностью левоноргестрела, вызывать регрессию пролиферации эндометрия, предотвращая имплантацию оплодотворенной яйцеклетки. Если имплантация уже состоялась, левоноргестрел неэффективен.
Рекомендованный режим дозирования препарата не вызывает существенного изменения факторов свертывания крови, жирового и углеводного обмена.
Эффективность препарата зависит от периода времени между незащищенным половым актом и приемом таблетки. Если ее принимают в течение первых 24 часов, гарантия противозачаточной защиты составляет 95%, в период от 24 до 48 часов – 85%, от 48 до 72 часов – 58%. Поэтому рекомендуется принимать Эскапел как можно скорее после полового контакта, если не использовались другие меры контрацепции.
Фармакокинетика
После приема внутрь таблетки Эскапел происходит быстрое и полное всасывание левоноргестрела из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Его Cmax (максимальная концентрация) в плазме достигает 18,5 нг/мл через 2 часа, затем начинает постепенно снижаться. Абсолютная биодоступность составляет 100%.
Связывание в плазме происходит с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и альбумином, при этом до 65% общего количества левоноргестрела специфически связаны с ГСПГ и только 1,5% находится в свободной форме.
Биотрансформация левоноргестрела происходит в печени, после гидроксилирования в виде неактивных метаболитов вещество выводится из организма.
T1/2 (период полувыведения) составляет 26 часов. Выводится препарат через почки и кишечник в форме метаболитов примерно в равных долях.
При заболеваниях ЖКТ, вызывающих нарушение всасывания, снижается абсорбция левоноргестрела и его эффективность.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Эскапел с индукторами ферментов печени метаболизм левоногестрела ускоряется.
Контрацептивный эффект препарата Эскапел уменьшается при одновременном применении со следующими лекарственными средствами: ампренавир, ланзопразол, невирапин, оксикарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты, включая примидон, фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный, а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.
Эскапел снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) препаратов.
Левоноргестрел повышает плазменные концентрации ГКС.
Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.
Меры предосторожности
Применять препарат при ГВ запрещено в следующих случаях:
- Если ребёнок плохо себя чувствует, то даже микроскопические дозы левоноргестрела провоцируют негативные реакции.
- Нарушение функциональности эндокринной системы женщины или младенца, так как основное вещество провоцирует гормональные изменения.
- Болезни печени и желчевыводящих проток. Когда нарушается работа этой системы замедляется выведение левоноргестрела из организма, как следствие, его концентрация в молоке повышается.
При лактации повышается выработка пролактина, после приёма Эскапела снижается концентрация фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона, ухудшается гонадотропная функция гипофиза. Как следствие, повышается вероятность гормонального дисбаланса, вследствие которого нарушается цикл, отсутствует овуляция, проявляется вторичное бесплодие у женщины. Кроме того, возможны маточные кровотечения.
Контрацептив может плохо повлиять на новорожденного:
- Замедляется физическое развитие.
- Ускоряется или тормозится половое созревание.
- Нарушается фертильность (способность производить потомство) в будущем.
Таким образом, Эскапел при грудном вскармливании разрешено принимать для предупреждения незапланированной беременности. Главное принять лекарство в течение 72 часов после секса без использования контрацептивов в той дозировке, которую рекомендовал врач. Чтобы обезопасить младенца, переведите его на искусственное питание на сутки. После этого можно возобновить лактацию.
Подписывайтесь на нашу группу Вконтакте
Фармакокинетика препарата Эскапел
Всасывание. После приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме достигается через 2 ч и составляет 18.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%.
Распределение. Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1.5% общего количества в плазме находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.
Метаболизм. Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Выведение. После достижения Cmax концентрации левоноргестрела в плазме уменьшается. T1/2 составляет 26 ч. Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник исключительно в форме метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. Заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания, снижают абсорбцию препарата, что может влиять на его эффективность.
Показания к применению препарата ЭСКАПЕЛ®
—
экстренная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного полового
контакта или ненадежности используемого метода контрацепции).
Режим дозирования
Препарат принимают
внутрь по 1.5 мг (1 таблетки) как можно скорее, но не позднее 72 ч
после незащищенного полового акта (эффективность экстренной контрацепции
при отсроченном применении препарата существенно снижается). Если в
течение 3 ч после приема произошла рвота, то Эскапел следует принять повторно в дозе 1.5 мг (1 таблетки).
Препарат можно применять в любое время менструального цикла. В случае
нерегулярного менструального цикла необходимо исключить беременность.
После приема препарата Эскапел до наступления следующей менструации следует применять местные
барьерные методы контрацепции (например, презерватив). Применение
препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного
менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения частоты
ациклических кровянистых выделений/кровотечений.
Применение контрацептива
Медикамент принимают перорально после сексуального контакта, во время которого не использовались никакие методы контрацепции или применённые способы были неэффективными. Препарат разрешено принимать при лактации в стандартной дозировке – 1 таблетка в течении 72 часов после секса без контрацептивов. Если через 3 часа после приёма проявилась рвота, то следует обратиться к врачу, который проконсультирует, как действовать дальше.
Кормящей маме категорически запрещено самостоятельно превышать дозу. Это объясняется тем, что уровень левоноргестрела в кровотоке повышается, как следствие, компонент может проникнуть в организм новорождённого вместе с грудным молоком. Подробнее о нюансах применения контрацептива проконсультирует гинеколог.
Основные сведения
Препарат выпускают в форме таблеток белого оттенка с гравировкой «G00». Состав медикамента:
- левоноргестрел;
- тальк;
- пирогенный диоксид кремния;
- лактоза;
- крахмал из кукурузы;
- картофельный крахмал;
- магний стеариновокислый.
Пероральный контрацептив применяют для неотложной контрацепции. Основным компонентом препарата является левоноргестрел (искусственный аналог прогестерона), как именно он действует до конца не известно. Медикамент в рекомендуемой дозировке угнетает овуляцию и созревание яйцеклетки, если сексуальный контакт произошёл в предовуляторный период, когда вероятность оплодотворения самая высокая.
Под действием ловоноргестрела изменяется эндометрий и предотвращается процесс внедрения эмбриона в слизистую оболочку матки. Если имплантация уже началась, то препарат будет неэффективен. Как указано в инструкции, контрацептив предупреждает беременность в 85% случаев. В рекомендуемой дозировке препарат не нарушает свёртываемость крови, метаболизм жиров и углеводов.
Эскапел используют для неотложной контрацепции на протяжении 3 суток после незащищённой сексуальной связи. Препарат во многом схож с Постинором, который тоже применяют для предотвращения незапланированной беременности.
