Медикаментозное прекращение лактации: Бромокриптин

Показания к применению

Бромокриптин выпускают в упаковках по 30 таблеток. Пилюли имеют плоскую форму с поперечной риской на лицевой стороне и содержат 2,5 мг активного вещества, подавляющего естественную лактацию. В состав также входят: лактоза, крахмал, стеарат магния, тальк, целлюлоза.

Таблетки запивают достаточным количеством воды

Кроме стандартных причин прекращения лактации, существуют исключительные обстоятельства, при которых необходимо срочно отказаться от грудного вскармливания:

• поздний выкидыш или родоразрешение мёртвым ребёнком;
• медикаментозная терапия, несовместимая с кормлением грудью;
• непереносимость лактозы грудничком;
• обострение сложных заболеваний у кормящей женщины: туберкулёз, ВИЧ, образование раковых опухолей, воспаление грудных желёз;
• алкогольная или наркотическая зависимость;
• герпетическая инфекция у матери, проявляющаяся высыпаниями на коже соска.

В подобных случаях для принудительного подавления пролактина применяют Бромокриптин. На дозировку влияют конкретные медицинские показания и тип заболевания. Таблетка легко ломается пополам, если положено принять 1,25 мг вещества. Употребляют лекарство строго после еды. Препарат назначают однократно вечером или 2 раза в сутки с 12-часовым промежутком.

Чтобы предотвратить лактацию, требуется пройти курс терапии в определённых дозах. Бромокриптин разрешают принимать через 4 часа после родов или аборта: в течение первых суток полтаблетки (1,25 мг) делят на два приёма. Лечение, направленное на подавление выработки лактогенного гормона, составляет 14 дней, причём дозы для этого периода повышены: каждое утро и вечер по 1,25 мг, суточная норма не превышает 2,5 мг. Если лактация остаётся после завершения курса, врач может продлить терапию на 7 дней, увеличивая концентрацию одноразового приёма.

Фармакологическое действие

Достинекс – гипопролактинемическое лекарственное средство, следовательно, используются таблетки Достинекс для прекращения лактации.

Вещество каберголин – это дофаминергическое производное эрголина, которое обеспечивает продолжительное выраженное пролактинснижающее влияние. Это происходит ввиду прямой стимуляции D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток в гипофизе. К тому же, если пациент принимает более высокие дозы лекарства сравнительно с дозами, обеспечивающими понижение содержания пролактина в сыворотке, отмечается центральный дофаминергический эффект каберголина ввиду стимуляции D2-рецепторов.

Каберголин действует строго избирательно, при этом не влияет на базальную секрецию кортизола и других гормонов гипофиза. Следует учитывать, что пролактинснижающее влияние лекарства зависит от дозы препарата как в плане выраженности действия, так и по его продолжительности.

Единственное фармакодинамическое действие каберголина, которое не связано с его терапевтическим эффектом, – это понижение артериального давления. Если пациентом была принята максимальная доза препарата однократно, наибольшее гипотензивное действие средства наблюдается в первые 6 часов после приема. Концентрации пролактина в крови снижается через 3 часа после приема лекарства.

Сравнение Бромокриптина с существующими аналогами

Плюсом терапии Бромокриптином считается относительная быстрота прекращения лактации: на 3–4 день приёма указанных доз. Но для поддержания эффекта продолжать лечение следует 2 недели, в течение которых возможны побочные реакции. В современной медицине существуют средства-аналоги: Алактин, Достинекс, Норпролак и Парлодел. Однако действующие вещества препаратов небезопасны при бесконтрольном и самостоятельном приёме, поэтому лекарства следует принимать только после консультации с врачом.

Таблица: аналоги Бромокриптина

Фармакология

Каберголин образован на основе эрголина. Обладает ярким и продолжительным пролактинснижающим действием.

По данным проведенных испытаний на здоровых и страдающих гиперпролактинемией женщинах, количество пролактина в плазме сокращается в пределах 3 часов после приема лекарства, результат удерживается от недели до месяца, у женщин после родов – от двух недель до месяца.

Каберголин не оказывает воздействие на выделение гормонов гипофиза и кортизола, так как его влияние строго селективно. Пролактинснижающий эффект Достинекса основывается на дозировке, которая влияет на яркость и срок действия.

Применение препарата Бромокриптин

В гинекологической и эндокринологической практике доза бромокриптина зависит от конкретных показаний к его применению. При нарушениях менструального цикла, женском бесплодии назначают по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, дозу можно постепенно повышать до 2,5 мг 2–3 раза в сутки. Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или овуляции. Для профилактики рецидивов можно проводить несколько курсов лечения. При предменструальном синдроме лечение начинают на 14-й день цикла с дозы 1,25 мг/сут, повышая дозу на 1,25 мг ежедневно до 5 мг/сут в 2 приема. Лечение продолжают до восстановления менструального цикла.
Для подавления лактации в 1-й день назначают по 1,25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), затем — по 2,5 мг в течение 14 дней. Для предотвращения лактации терапию следует начинать через несколько часов после родов или аборта, однако только после стабилизации жизненно важных функций организма. Через 2–3 дня после отмены бромокриптина иногда наблюдается незначительная секреция молока, что можно устранить приемом препарата в более высоких дозах в течение еще 1 нед.
При послеродовой гипертрофии молочных желез бромокриптин принимают однократно в дозе 2,5 мг, через 6 или 12 ч указанную дозу можно принять повторно, что не вызовет нежелательного подавления лактации. При начальных проявлениях послеродового мастита в 1-й день назначают по 1,25 мг 2 раза в сутки, затем — по 2,5 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. При необходимости лечение проводят в комплексе с антибиотиками.
При доброкачественных заболеваниях молочных желез назначают по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 5–7,5 мг/сут.
При мужском гипогонадизме назначают по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 5–10 мг/сут.
При пролактиномах назначают по 1,25 мг 2–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до достижения устойчивого подавления секреции пролактина (в зависимости от уровня концентрации пролактина в плазме крови), что обычно достигается при приеме нескольких таблеток в сутки.
При акромегалии лечение начинают с дозы 1,25 мг/сут, постепенно повышая суточную дозу до 10–20 мг, в зависимости от клинического эффекта и наличия побочных явлений.
При болезни Паркинсона и постэнцефалитическом паркинсонизме лечение бромокриптином начинают с суточной дозы 1,25 мг в течение 1-й недели затем суточную дозу постепенно повышают (на 1,25 мг/нед) до минимальной эффективной дозы. Суточную дозу принимают в 2–3 приема. Клинический эффект обычно достигается в течение 6–8 нед, при необходимости суточную дозу продолжают повышать на 1,25 мг/нед. Терапевтические дозы бромокриптина при монотерапии или в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами составляют 10–40 мг/сут, но могут потребоваться и более высокие дозы. Если при подборе дозы возникают побочные реакции, бромокриптин на протяжении не менее 1 нед следует принимать в сниженной дозе, а при исчезновении побочных явлений дозу можно повысить.
Перед началом приема бромокриптина пациентам с двигательными нарушениями на фоне приема леводопы рекомендуется снизить дозу последней, а после достижения терапевтического эффекта в результате применения бромокриптина можно продолжить постепенное снижение ее дозы. В некоторых случаях леводопу можно отменить.
Бромокриптин следует принимать во время еды, утром и вечером, а при однократном приеме — вечером.

Фармакологические свойства препарата Бромокриптин

Специфический агонист допаминовых рецепторов (главным образом типа D2); представляет собой полусинтетическое производное алкалоида спорыньи — эргокриптина. Бромокриптин подавляет секрецию гормона передней доли гипофиза — пролактина — путем стимуляции допаминовых рецепторов. Бромокриптин не влияет на нормальный уровень других гипофизарных гормонов, но может снижать повышенную концентрацию гормона роста (СТГ) при акромегалии. Пролактин необходим для начала и поддержания лактации в послеродовой период. В других случаях увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или к нарушениям овуляции и менструального цикла. Бромокриптин предотвращает или подавляет физиологическую лактацию, а также может применяться в терапии патологических состояний, обусловленных повышенной секрецией пролактина. При аменорее или ановуляции, с наличием галактореи или без нее, бромокриптин способствует восстановлению менструального цикла и овуляции. При синдроме Штейна — Левенталя оказывает благоприятный клинический эффект, нормализуя секрецию ЛГ. При доброкачественных заболеваниях молочной железы бромокриптин способствует уменьшению размеров и числа кист или узлов, устраняя дисбаланс между прогестероном и эстрогенами; при пролактинсекретирующих аденомах гипофиза (пролактиномы) — замедлению их роста или уменьшению размеров. При акромегалии снижает концентрацию гормона роста и пролактина в плазме крови, повышает толерантность к углеводам и оказывает благоприятный клинический эффект.
Бромокриптин в более высоких дозах применяют в неврологии при болезни Паркинсона, характеризующейся специфической допаминовой недостаточностью в области полосатого тела (corpus striatum) и черного ядра (substantia nigra) мозга. Бромокриптин стимулирует допаминовые рецепторы, восстанавливая в указанных отделах мозга нейрохимический баланс. Терапевтический эффект бромокриптина проявляется ослаблением тремора, ригидности, замедлением движений и уменьшением выраженности других симптомов паркинсонизма на всех стадиях заболевания. Бромокриптин сохраняет клиническую эффективность в течение нескольких лет применения (к настоящему времени есть сообщения о положительных результатах его применения в течение 8 лет). Бромокриптин можно назначать в виде монотерапии или в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами (например леводопой), что позволяет снизить их дозу и избежать некоторых побочных эффектов. Бромокриптин обладает некоторым антидепрессивным эффектом, уменьшает выраженность депрессивных симптомов при болезни Паркинсона, а также у пациентов с эндогенной или психогенной депрессией.
Максимальная концентрация бромокриптина в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема внутрь. Связывание бромокриптина с белками плазмы крови составляет 96%. Бромокриптин и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью и только 6% — с мочой.

Особые указания по применению препарата Бромокриптин

Необходима осторожность в случае применения бромокриптина в послеродовой период, поскольку иногда (примерно 1 случай из 100 000) при применении бромокриптина для предотвращения лактации наблюдались АГ (артериальная гипертензия), инфаркт миокарда, судороги, инсульт или психические нарушения; иногда судорогам или нарушению мозгового кровообращения предшествовала сильная головная боль или временные нарушения зрения. При назначении бромокриптина в ранний послеродовой период следует тщательно контролировать АД, особенно в первые дни лечения

Особая осторожность необходима при лечении бромокриптином пациентов, которые недавно принимали или принимают препараты, регулирующие АД. При возникновении АГ (артериальная гипертензия), постоянной головной боли или любых признаков нейротоксичности лечение следует немедленно прекратить.
Бромокриптин следует назначать в минимальных терапевтически эффективных дозах (за исключением патологии, обусловленной повышенной секрецией пролактина) для предотвращения снижения концентрации пролактина в плазме крови ниже нормальных значений, что может неблагоприятно отразиться на функции желтого тела у пациенток.
При масталгии и узловых и/или кистозных изменениях молочных желез перед применением бромокриптина следует исключить наличие злокачественных новообразований.
При акромегалии перед применением бромокриптина следует исключить наличие эрозивно-язвенных поражений пищеварительного тракта, а при их наличии лучше отказаться от применения бромокриптина или же рекомендовать пациенту немедленно обратиться к врачу при появлении любых нарушений со стороны системы пищеварения. Осторожность необходима в связи с отдельными сообщениями о желудочно-кишечных кровотечениях у пациентов с акромегалией на фоне лечения бромокриптином, несмотря на то что их причинно-следственная связь не установлена.
Необходима осторожность при назначении бромокриптина пациентам с психическими или тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе.
При лечении бромокриптином, особенно в первые дни, возможно появление артериальной гипотензии, поэтому необходима осторожность при работе с различными механизмами.
Переносимость бромокриптина может ухудшаться при употреблении алкоголя.
Имеются отдельные сообщения о появлении плеврального выпота у больных паркинсонизмом, длительно получавших бромокриптин в высоких дозах, поэтому пациентов с патологией плевры и легких неясного генеза следует тщательно обследовать и при подтверждении причинной связи отменить лечение.
Описано несколько случаев развития ретроперитонеального фиброза у пациентов, получавших бромокриптин в течение ряда лет в суточной дозе свыше 30 мг

Для своевременной диагностики ретроперитонеального фиброза на ранних, обратимых стадиях заболевания рекомендуется обращать внимание на его проявления (боль в пояснице, отеки нижних конечностей, нарушение функции почек и др.) у данной категории больных. При подозрении или подтверждении наличия фиброзных изменений в забрюшинном пространстве бромокриптин следует отменить.
Лечение бромокриптином может восстановить фертильность, поэтому при нежелательности наступления беременности рекомендуется пользоваться надежными методами контрацепции

При наступлении беременности бромокриптин рекомендуется отменить, прием его продолжают только по строгим показаниям. При отмене бромокриптина в ранние сроки беременности его отрицательного влияния на течение и исход беременности не отмечено. При наступлении беременности у пациенток с аденомой гипофиза лечение бромокриптином отменяют, устанавливая тщательное наблюдение пациентки в период беременности. При появлении признаков выраженного увеличения пролактиномы (например головная боль или сужение полей зрения) лечение бромокриптином можно возобновить или предпринять хирургическое вмешательство. Использование бромокриптина при лечении женского бесплодия с последующим наступлением беременности (свыше 2000 случаев) не сопровождалось повышенным риском аборта, преждевременных родов или возникновения пороков развития.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Бромокриптин является производным спорыньи, агонистом (D₂) рецепторов дофамина. Снижает секрецию пролактина в передней доле гипофиза и не влияет на выработку и высвобождение других гормонов гипофиза, за исключением пациентов с акромегалией, у которых бромокриптин снижает концентрацию гормона роста. В послеродовом периоде пролактин необходим для начала и поддержания лактации. В другие периоды жизни увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или нарушениям овуляции и менструального цикла.

Бромокриптин, являясь специфическим ингибитором секреции пролактина, может применяться для предупреждения или подавления физиологической лактации, а также для лечения патологических состояний, вызванных гиперсекрецией пролактина.

При аменорее и/или ановуляторных менструальных циклах (сопровождающихся или не сопровождающихся галактореей), бромокриптин нормализует функцию яичников, восстанавливая эндокринную регуляцию на уровне яичники — гипофиз.

Бромокриптин не нарушает послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риска тромбоэмболий.

При синдроме поликистозных яичников препарат уменьшает выраженность клинических проявлений.

Бромокриптин прекращает рост или уменьшает размер пролактинсекретирующих аденом (пролактином).

У больных акромегалией, помимо снижения концентрации гормона роста и пролактина в плазме крови, бромокриптин благотворно влияет на клинические проявления и толерантность к глюкозе.

При болезни Паркинсона, характеризующейся недостатком дофамина в некоторых структурах головного мозга, бромокриптин применяется в более высоких дозах, чем для лечения эндокринных заболеваний. Бромокриптин стимулирует рецепторы дофамина, способствуя восстановлению нейрохимического баланса в этих структурах. При применении бромокриптина уменьшается выраженность симптомов депрессии, часто наблюдаемых у больных паркинсонизмом; тремора; ригидности; акинезии и нарушения походки на всех стадиях заболевания.

Бромокриптин может снижать артериальное давление (АД), однако механизм этого действия остается неясным. Возможно данный эффект является следствием агонистического действия на центральные дофаминовые рецепторы, результатом которого является уменьшение сосудистого тонуса, а также снижения концентрации катехоламинов в плазме крови и, тем самым, косвенно бромокриптин действует как сосудорасширяющее средство.

Инструкция на Достинекс (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Достинекс предусматривает, что принимать средство нужно в процессе еды перорально.

С целью предотвращения лактации женщина должна принять в первый день после рождения ребенка один раз 1 мг средства (то есть 2 таблетки по 0,5 мг).

Следует учитывать, как принимать для прекращения лактации Достинекс. Если необходимо подавить установившуюся лактацию, женщина принимает дважды в сутки по 0,25 мг (половина таблетки). Следовательно, принимать лекарство нужно каждые 12 часов на протяжении двух дней

Важно учесть, что однократная доза не должна быть выше 0,25 мг, чтобы предупредить развитие ортостатической гипотензии

С целью терапии нарушений, которые связаны с гиперпролактинемией, рекомендуется начинать с дозы в 0,5 мг один раз в неделю. Принимать эту дозу нужно в один прием, то есть одну таблетку 0,5 мг или разделить на два раза – по половинке таблетки в разные дни (к примеру, во вторник и в пятницу). Недельную дозу можно повышать только постепенно – один раз в месяц на 0,5 мг – пока не будет достигнут оптимальный эффект. Как правило, терапевтическая доза равна 1 мг в неделю, однако она может также составлять от 0,25 до 2 мг. Но следует учесть, что наибольшая доза для женщин, страдающих гиперпролактинемией, в неделю составляет 4,5 мг. Если в неделю назначается больше 1 мг Достинекс, то желательно делить эту дозу на несколько приемов.

Люди с высокой чувствительностью к дофаминергическим лекарствам могут изначально получать низкие дозы этого средства и постепенно увеличивать дозировку до терапевтической.

Фармакологические свойства препарата Достинекс

Допаминергическое эрголиновое производное, обладающее выраженным и длительным пролактинснижающим эффектом. Препарат ингибирует секрецию пролактина путем прямой стимуляции D2-допаминовых рецепторов лактотрофных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме в более высоких дозах по сравнению с применяемыми для снижения секреции пролактина, каберголин обладает центральным допаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.
Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема препарата внутрь и сохраняется в течение 7–28 дней у здоровых добровольцев и пациентов с гиперпролактинемией и до 14–21 дня — при приеме для подавления послеродовой лактации. Достинекс быстро всасывается в пищеварительном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина. Период полувыведения, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у больных с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения равновесное состояние достигается через 4 нед. Около 41–42% препарата связывается с белками плазмы крови.

Особые указания

Перед тем, как назначать Достинекс для лечения гиперпролактинемии, нужно полностью исследовать функцию гипофиза. Также необходимо провести исследование сердца и сосудов, обеспечив проведение ЭхоКГ, чтобы исключить нарушения функции клапанного аппарата, которые протекает бессимптомно.

После продолжительного лечения препаратом, как и после использования других производных спорыньи, отмечался плевральный выпот или плевральный фиброз и вальвулопатия у пациентов. Поэтому нельзя назначать это лекарство людям, у которых отмечены нарушения дыхания, работы сердца в связи с фиброзными изменениями. Нужно отменять терапию, если у пациента обнаружено сужение просвета клапанов или утолщение створок клапанов, а также признаки развития или ухудшения регургитации крови. После того, как прием таблеток Достинекс был прекращен, отмечалось улучшение состояния у пациентов с вальвулопатией, плевральным выпотом или плевральным фиброзом.

При продолжительном лечении важно постоянно контролировать состояние пациентов, так как развитие фибротических нарушений может проходить бессимптомно

Поэтому важно обращать внимание на следующие проявления: одышку, утрудненное дыхание, постоянный кашель, ощущение боли в области грудной клетки, а также на появление болей в боку или в пояснице и отеков ног, что может быть связано с развитием почечной недостаточности, обструкции органов брюшной полости или сосудов мочеточников. Также должны обеспокоить припухлость в области живота или боль при дотрагивании, что может быть признаком ретроперитонеального фиброза;

Важно регулярно контролировать состояние пациента на развитие фибротических нарушений. Впервые важно провести ЭхоКГ спустя 3–6 месяца после начала лечения

О необходимости других методов исследования врач сообщает дополнительно в индивидуальном порядке.

Врач должен наблюдать за пациенткой, которой постепенно увеличивают дозу с целью достичь оптимального терапевтического действия. После определения эффективной дозировки желательно регулярно определять уровень концентрации пролактина в крови, как правило, концентрация нормализуется на протяжении 2-4 недель лечения.

После того, как Достинекс был отменен, как правило, отмечается рецидив гиперпролактинемии, но иногда наблюдается стойкое снижение показателей пролактина на протяжении нескольких месяцев. Овуляторные циклы у большинства пациенток сохраняются на протяжении не меньше полугода после отмены лекарства Достинекс.

Таблетки Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у пациенток, которые страдают гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Так как женщина может забеременеть до того, как восстановится менструальный цикл, желательно практиковать тесты на беременность один раз в месяц в период аменореи. После восстановления цикла тест нужно проводить, когда месячные задерживаются больше, чем на три дня.

В период лечения средством Достинекс те женщины, которые хотят предохраниться от наступления беременности, должны применять барьерные методы контрацепции. Следует практиковать эти методы и после отмены лекарства до того, как повторится ановуляция.

Те пациентки, у которых наступила беременность, должны быть под наблюдением специалиста, чтобы вовремя определить признаки увеличения гипофиза, так как в период беременности могут увеличиваться размеры опухолей гипофиза.

Следует учитывать, что при лечении каберголином может развиваться сонливость. Если средство применяется для лечения больных с болезнью Паркинсона, у них может отмечаться внезапное засыпание. В этом случае нужно либо уменьшить дозу, либо полностью прекратить лечение.

Не следует водить транспорт и работать с опасными механизмами в период лечения препаратом Достинекс.

Применение препарата в бодибилдинге в аннотации не упоминается, поэтому следует учитывать риск подобного использования таблеток Достинекс.

Тем, кто интересуется, гормональный или нет этот препарат, а также другими вопросами, связанными с применением средства, следует обязательно проконсультироваться с врачом перед началом лечения.